Peptydomimetyk zawierający w sekwencji ugrupowanie fluorescencyjne (5/6- karboksyflouresceinę) swoje przeznaczenie znajduje jako produkt stosowany w przemyśle farmaceutycznym będący składnikiem leków charakteryzujących się długim czasem przenikania do jądra komórkowego dając możliwość przyspieszenia tego procesu. Opracowana metoda pozwala na wprowadzenie substancji czynnej leku w bardziej celowanym ujęciu, przy zachowaniu niewielkiego ryzyka destrukcji komórki zdrowej. Zastosowanie innowacyjnej substancji daje pozytywny efekt przyspieszenia procesu leczenia nowotworów.
Wybrane informacje:
- peptydomimetyk zawierający w sekwencji ugrupowanie fluorescencyjne (5/6-karboksyflouresceinę) – związek ten ma właściwości wnikania do jądra komórkowego substancji terapeutycznych stosowanych w terapii przeciwnowotworowej. Specyfik wnika do jądra w wyniku dyfuzji.
- otrzymany związek efektywnie penetruje błonę jądra komórkowego w wyniku czego jest w niej akumulowany, nie wykazuje właściwości cyklotoksycznych.
Jadro komórkowe jak powszechnie wiadomo stanowi główny i najważniejszy składnik większości komórek, w którym zachodzi transkrypcja przez co stanowi cel molekularny wielu terapii. Transport substancji terapeutycznych do wnętrza jądra komórkowego wciąż stanowi wyzwanie dla świata nauki. Wiadomo, że aby efektywnie dostarczyć cząsteczkę do jądra należy oznaczyć ją sekwencją lokalizacji jądrowej (ang. nuclear localization sequences (NLSs)). Peptydomimetyk zawierający w sekwencji ugrupowanie fluorescencyjne (5/6-karboksyflouresceinę), związek inkubowany z komórkami skóry (fibroblasty i keratynocyty) efektywnie przenika do jądra komórkowego, a co więcej ulega w tej organelli zauważalnej akumulacji. Badania dowodzą, że związek ten efektywnie eksploruje błonę komórkową testowanych komórek, akumulowany w jądrze komórkowym nie wykazuje przy tym istotnej cytotoksyczności. Ponadto wykazuje stabilność proteolityczną. Prace badawcze przeprowadzono wykorzystując ludzkie keratynocyty, w wyniku których zaobserwowano silną fluorescencję jądra komórkowego. Opracowana metoda pozwala na wprowadzenie substancji czynnej leku w bardziej celowanym ujęciu, przy zachowaniu niewielkiego ryzyka destrukcji komórki zdrowej. Zastosowanie innowacyjnej substancji daje pozytywny efekt przyspieszenia procesu leczenia nowotworów.
