PPrzedmiotem wynalazku są cykliczne peptydy mono i bicykliczne zaprojektowane jako silne, selektywne inhibitory furyny, kluczowej proteazy gospodarza niezbędnej do dojrzewania i replikacji wielu wirusów. Związki te blokują aktywację białek wirusowych zależnych od furyny, hamując cykl replikacyjny wirusów z rodzaju Flavivirus oraz rodziny Herpesviridae, w szczególności wirusa Zika (ZIKV) i wirusa BHV-1.
Wyselekcjonowane peptydy cechują się bardzo wysoką aktywnością przeciwwirusową przy zachowaniu niskiej cytotoksyczności. Opracowanie cyklicznej struktury oraz zastosowane modyfikacje sekwencyjne zapewniają stabilność, wysokie powinowactwo do enzymu oraz zwiększoną selektywność względem furyny.
Wynalazek obejmuje zarówno peptydowe inhibitory, jak i ich zastosowanie jako nowych kandydatów terapeutycznych skierowanych przeciwko patogenom silnie zależnym od aktywności furyny.
Zastosowanie:
- opracowanie nowych leków przeciwwirusowych działających na enzym gospodarza,
- blokowanie dojrzewania wirusów ZIKV i BHV1 zależnego od furyny,
- zastosowanie w terapii zakażeń wirusowych wykorzystujących furynę do aktywacji białek.
