Przedmiotem wynalazku są fluorescencyjnie znakowane pochodne sulforafanu o silnym i selektywnym działaniu przeciwnowotworowym. Związki te łączą właściwości terapeutyczne izotiocyjanianów z możliwością monitorowania ich zachowania w komórkach dzięki wbudowanemu fluoroforowi.
Pochodne wykazują wyższą aktywność antynowotworową niż sulforafan oraz selektywne działanie wobec komórek raka prostaty i piersi, przy jednoczesnym braku toksyczności wobec komórek prawidłowych. Badania potwierdzają ich szybkie wnikanie do komórek oraz akumulację głównie w mitochondriach.
Fluorofor wzmacnia aktywność przeciwnowotworową i umożliwia obrazowanie dystrybucji związku oraz analizę tempa akumulacji i usuwania.
Kluczowa dla aktywności pozostaje grupa izotiocyjanianowa, co potwierdzają nieaktywne pochodne kontrolne pozbawione tej grupy.
Wynalazek łączy cechy potencjalnego leku oraz narzędzia badawczego umożliwiającego śledzenie mechanizmu działania związków na poziomie komórkowym.
Zastosowanie:
- Rozwój nowych selektywnych związków przeciwnowotworowych,
- Obrazowanie dystrybucji i metabolizmu pochodnych sulforafanu w komórkach,
- Badania mechanizmów działania leków i terapii celowanych.
