Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej wydał decyzję o przyznaniu patentu na wynalazek „Sole nimesulidu i sposób otrzymywania kryształów soli nimesulidu”, opracowany przez dr hab. Artura Sikorskiego, prof. UG oraz mgr inż. Małgorzatę Rybczyńską.

Wynalazek opracowany przez zespół naukowców w laboratoriach Wydziału Chemii UG otrzymał ochronę, informuje Katarzyna Gronowska, dyrektorka Centrum Transferu Technologii UG, jednostki koordynującej proces ochrony własności intelektualnej oraz komercjalizacji wyników badań naukowych.

Jednym z wyzwań z jakimi zmagają się producenci substancji farmaceutycznych jest słaba rozpuszczalność leków w wodzie. Według szacunkowych danych ponad 40% związków aktywnych farmaceutycznie jest praktycznie nierozpuszczalna w roztworach wodnych.

Wykorzystując osiągnięcia inżynierii krystalicznej, naukowcom udało się otrzymać wieloskładnikowe kryształy zawierające nimesulid.

Nowe formy leku wpływają na:
-lepszą rozpuszczalność substancji aktywnej w wodzie,
-inne niż doustne możliwości podania leku,
-zmniejszenie dawki przyjmowanego leku,
-wydłużenie odstępu czasu pomiędzy dawkowaniem leku,
Z uwagi na to, że innowacja stanowi nową formę istniejącego leku mniej formalności łatwiej i szybciej można wprowadzić go na rynek z uwagi na mniejszą ilość formalności do spełnienia.

Patent dotyczy nowych form stałych nimesulidu, niesteroidowego leku przeciwzapalnego (NLPZ), w postaci krystalicznej. Nimesulid jest jednym z leków przeciwzapalnych i przeciwbólowych, stosowanym w kilkudziesięciu krajach na świecie, dostępnym głównie na receptę. Lek ten posiada właściwości przeciwzapalne, przeciwbólowe oraz przeciwgorączkowe. Stosowany w określonych schorzeniach, wykazuje skuteczniejsze działanie niż inne NLPZ.

– Według statystyk, niesteroidowe leki przeciwzapalne stanowią około 10% wszystkich leków przeciwbólowych, przeciwzapalnych i przeciwgorączkowych przepisywanych przez lekarzy na całym świecie. Sięgamy po nie gdy czujemy ból, złapiemy infekcję lub gdy mamy gorączkę. Są one dostępne w różnych postaciach – tabletek, granulatów, plastrów, żeli, maści, czopków i innych – mówi prof. Sikorski.

– Prace nad substancjami, które są przedmiotem wynalazku, trwały ponad 5 lat. Otrzymane przez nas związki charakteryzują się lepszymi właściwościami fizykochemicznymi (w tym rozpuszczalnością, stabilnością) w porównaniu z czystym nimesulidem, co stanowi przewagę nad dostępnymi komercyjnie farmaceutykami zawierającymi ten lek. Stwarza to między innymi możliwości różnej formulacji preparatów z udziałem tej substancji czynnej, zmniejszenia dawki oraz wydłużenia odstępu czasu pomiędzy dawkowaniem leku. Ma to również swój wymiar ekonomiczny – możliwe, że dzięki wynalazkowi uda się obniżyć koszt wytwarzania produktów farmaceutycznych zawierających tę substancję leczniczą.

Ze względu na powszechność stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych, wynalazek ma duży potencjał rynkowy. Aktualnie prowadzone są prace dotyczące przeskalowania procesu syntezy związków na skalę półtechniczną oraz opracowania formulacji preparatów. Część z tych badań została sfinansowana z funduszy projektu Inkubator Innowacyjności 4.0, koordynowanego przez Centrum Transferu Technologii UG. Wynalazek jest również przedmiotem zgłoszenia do Europejskiego Biura Patentowego (EPO).

Wynalazek znalazł się wśród finałowych rozwiązań w konkursie „EUREKA! DGP – odkrywamy polskie wynalazki”, edycja 2023.

dr hab. Artur Sikorski, prof. UG